סימן מסחר 345678

ההחלטה:

התנגדות לבקשת פטנט מס' 172563

המתנגדת: חברת טבע תעשיות פרמצבטיות בע"מ ע"י ב"כ: ש. הורוביץ ושות'

המבקשת: [שם המבקשת] ע"י ב"כ: ליעד וטשטיין ושות'

ה ח ל ט ה

1. בפניי התנגדותה של טבע תעשיות פרמצבטיות בע"מ (להלן: "טבע" או "המתנגדת") לבקשת פטנט מס' 172563 (להלן: "בקשת הפטנט") או "הבקשה") אשר הוגשה על ידי

.00.8 ]א (להלן: "מרק" או "המבקשת".

2 בקשת הפטנט הוגשה ביוס 18.4.2008 וכותרתה: "מלח חומצה זרחתית של מעכבי דיפפתידיל פפטידא: /1". הבקשה תובעת דין קדימה על יסוד בקשת [מס' 60/482161 (להלן: "הבקשה הארעית") אשר הוגשה בארצות הברית ביוס 24.6.2003 (להלןו: "תאריך הבכורה" או "המועד הקובע")

3 הבקשה פורסמה ביומן הפטנטים 7/2008 והמתנגדת הודיעה על התנגדותה לה ביוס.

רקע

4. הבקשה תובעת מלח פוספט דו-מימני וכן צורה גבישת מונו-הידראטית של אותו מלח של החומר הפעיל הידוע -132010]4,3ש[1,2,4 ]0ז70ץם5,6-01-(1ע61במסעסט111)-3 ]-4-סאס-4 6הנרתה-2-מהזטס(1[עת6קסעסט111ט-1-2)2,4,5-[1ץ-(6-7)811ם821עץק[3 | אשר :כונה להלן "סיטגליפטין". סיטגליפטין הנו תרכובת בעלת פעילות מעכבת של האנניס [ש0ק6כ01

\0856-1ק6ק (4-קקכ), עיכוב אשר לפי בקשת הפטנט היווה גישה חדשה לטיפול בסוכרת מסוג 2.

5. הבקשה כוללת 26 תביעות, מהן אחת בלתי תלויה כמפורט להלן:

תביעה מס' 1 תובעת את מלח הפוספט הדו-מימני; תביעות 2 ו-3 תובעות את המלח מושא

תביעה 1 כאשר המרכז הכיראלי של המולקולה הנו בעל תצורת (8) ותצורת (5) בהתאמה; תביעה 4 תובעת את המלח מושא תביעה 1 כשהוא מאופיין כגביש מונו-הידראטי; תביעות 5 עד 11 תובעות את המלח מושא תביעה 4 כשהוא בעל מאפיינים שונים; תביעות 12 עד 17 תובעות חומר תרופתי הכולל ריכוזּיס משקליים שוניס של הגביש מושא תביעה 4; תביעה 18 תובעת הרכב רוקחי הכולל כמות יעילה תרפויטית של המלח שבתביעות 1 או 4, בצירוף לנשא אחד או יותר המתאימיס מבחינה רוקחית; תביעות 19 עד 22 הן תביעות תהליך ושימוש; תביעות 23 עד 26 הן תביעות אומניבוס.

וזו לשון תביעה מס'1 :

-6, 5-(111001001611/1)-3]-0-4א4-0 | +01 ]58 816תקפ5סתקתס6שסז0ץת 01‏ 8 -1-2)2,4,5-[1ע-(82186-7)811ץק[ 4,3-8 ]2,4[0182010, 1 ]סיו עם1

:| 1018 [50-000118 01 6תורת2-8-מ8זטפ(1ץ תס קסזסט1ים

חס 0

ראיות הצדדים

מטעמ המתנגדת הוגשו: חוות דעת מומחה של פרופ' ח001ט[56178 טס (להלן: "סרג'ודין1"), חוות דעת מומחה של ד"ר [60781 .1 0ַהתס1.6 (להלן: "צ'ייל") ותצהירו של מר .ץ\ [עהאק

מטעמ המבקשת הוגשו: חוות דעת מומחה מטעמו של פרופ' 400000 ..1 1617 (להלן: "אטווד"), תצהירו של ד"ר שס[5ת6/\ .]א 6ססת וכן תצהירו של מר ‏ 21 וטס

המתנגדת הגישה ראיות בתשובה באמצעות חוות דעת נוספת של פרופ' סרג'ודין (להלן: "סרג'ודין2"), וחוות דעת נוספת של ד"ר צ'ייל.

לאחר סבב הראיות העיקריות הוגשו ראיות נוספות על ידי שני הצדדיס ועל כך ארחיב בהמשך. עם ואת אציין כי מטעמ המבקשת היו אלה תצהיריו של פרופ' אטווד (26.8.2012, 3, 13.9.2013) אשר יכונו להלן: "אטווד 1", "אטווד 2" ו-"אטווד 3" בהתאמה, ומטעם המתנגדת היו אלה תצהיריו של ד"ר צ'ייל (24.1.2013, 19.2.2013), אשר יכונו להלן: "צ'ייל 1" ו"צ'ייל 2" בהתאמה.

העובדות המוסכמות

פרסוס בינלאומי 03/004498 כ)/\ (להלן: "פרסום 498'") מגלה נוסחת מרקוש הכוללת מספר רב של תרכובות ומדגימה 33 מתוכן. דוגמא 7 לפרסוס 498' מתארת את מלח ההידרוכלוריד של סיטגליפטין.

כמו-כן כולל פרסוס 498' רשימה של חומצות מועדפות ליצירת מלחיס של התרכובות. (עמ' 10 לפרסוס). מבין החומצות הללו מצויה גם החומצה הזרחתית אשר יוצרת את מלח הפוספט. מלח הפוספט הדו מימני של הסיטגליפטין, הנתבע בבקשת הפטנט שבפניי, יכונה

להלן "מלח ה-קהוס".

מלח ה-112 הנו מלח המורכב ממולקולה אחת של סיטגליפטין ומולקולה אחת של חומצה זרחתית ביחס של 1:1, ונוצר על ידי העברת הפרוטון הראשון מבין שלושה של החומצה הזרחתית לסיטגליפטין.

חידוש

לטענת המתנגדת, המבקשת עצמה הציעה להכין את מלח ה-12כ עובר לתאריך הבכורה כעולה מפרסוס 498' וזאת באמצעות ציון החומצה הזרחתית כאחת משמונה חומצות מועדפות באותו פרסוס. לטענתה, יש לבחון את שאלת החידוש בהתאם למבחן ההפרה. היינו, לעמדת המתנגדת, ככל שביצוע האמור בפרסוס 498' מהווה הפרה של בקשת הפטנט אזי נעדרת המצאה הנתבעת בבקשת הפטנט חידוש. המתנגדת מוסיפה וטוענת בהקשר זה כי מבחן זה מתקיים גם כאשר הפרסוס הקודם אינו מדגיש את המצאה באופן מפורש, אך ביצוע ההוראות שבפרסוס הקודם מוביל בהכרח אל המצאה.

במקרה דנן טוענת המתנגדת כי בעל מקצוע ממוצע אשר היה מגיב את החומר הפעיל סיטגליפטין עם החומצה הזרחתית ליצירת מלח כפי שהציע 498', היה מקבל בהכרח את מלח ה-19 כמלח הפוספט היציב היחיד. לפיכך, סבורה המתנגדת כי מלח ה-2112 גולה בפרסוס ה באופן השולל חידוש מן הבקשה. לעומתה, סבורה המבקשת כי לפעולה ואת יתכנו תוצריס נוספים, כך שלא ניתן היה לצפות את התוצר המתקבל עובר לביצוע ניסויים הבוחניס זאת.

במליס אחרות, השאלה הנשאלת כאן הינה האם די בכך שתרכובת וחומצה כלוליס בבקשה קודמת כאחת מן האפשרויות בה על מנת שיישלל קיומו של חידוש מבקשת פטנט התובעת את אותו מלח ספציפי.

פרסוס 498' מלמד תרכובות הכלולות בנוסחת מרקוש ותהליכים להכנתן. כידוע, שימוש בנוסחת מרקוש מאפשר לבעל הפטנט לקבל הגנה מסוימת על מגוון התרכובות הכימיות הכלולות בנוסחה וכן על תהליכי הכנתן ככל שאלה כשיריס לפטנט בהתאם לתנאי החוק.

על מנת לשלול חידוש ממצאה יש להראות כי קיים פרסוס קודם אחד, הכולל את רכיבי המצאה במלואם באופן המאפשר לבעל מקצוע ממוצע בתחום לבצע את המצאה (ע"א 7 קה תהקות 60 )1101 110165 נ' מדינת ישראל, פ"ד מד/4) 45, 105-102 (1990)) (להלן: "היחז"). על כן, כאשר פרסוס קודם תובע הגנה על חומר בצורה מפורשת, ברי כי פרסוס ה ישלול חידוש מבקשה מאוחרת יותר המבקשת לקבל הגנה על אותו החומר:

כך למשל, דרישת החידוש, המוגדרת בסעיף 4 לחוק הפטנטים, מחייבת בחינה האם תכונה שנתולה ברכיב או ברכיבים מתוך קבוצה שתוארה בפטנט קודם היתה גלויה וידועה; דרישת ההתקדמות ההמצאתית הקבועה בסעיף 5 לחוק הפטנטים מחייבת בחינה האם תכונה חדשה שנתגלתה ברכיב נבחר

שלגביו מתבקש פטנט חדש היא תכונה שגלום בה יתדון ממשי העשוי להוות תמודה הולמת להענקת מונופולין לממציא."

2. במלים אחרות, על פי הפסיקה האמורה על מנת לקבוע שרכיב כלשהו תואר בפרסוס קודם, לא נדרש כי יודגס באופן מפורש ודי בכך שתואר כחלק מקבוצה על מנת ששאלת החידוש לגביו תתעורר.

3. הסדר זה אומץ בהוראות העבודה של רשות הפטנטים (ראה סעיף 6.5 לנספח ו', מהדורה 4, להוראה הע'- ו/23.1) שנקבע:

"במידה שאין בפרסום המגלה את הקבוצה הרחבה דוגמאות המתאדות את פטנט הקבוצה המצומצמת ופירוט הבקשה הנבחנת אינו מתאר יתרון ממשי ובלתי צפוי לכל הקבוצה הנתבעת, על הבוחן לציין ליקוי בנוגע לסעיפים 4 5-1 לחוק בהתבסס על הפרסום המתאר את הקבוצה הרחבה שקבוצת הפטנטים הנתבעים משתייכת לה."

4. אמנס סעיף זה להוראות העבודה שולב בהן לאחר הדיון בהתנגדות זו ואולם מבוסס הוא על פסק דינו של בית המשפט העליון בעניין סמית' קליין שפורסם במאי 2011.

5 שונה היא הגישה הבריטית בשאלה זו וזאת בעקבות הדירקטיבה האירופית והפסיקה באיחוד האירופי. בעניין [2009] 00 8 1.111 1[ ט 1.16 0165ז78ס1.30 5'ץ3600 זכ) 2 בגב .;)/\ נקבע כי על מנת שפרסוס קודם ישלול חידוש מתרכובת עליה לתאר את

התרכובת באופן פרטני ("חסזוק1ז0656 01/100811500ה1"). לעתיס בחירה באותה התרכובת מבין כלל התרכובות הכלולות בנוסחת מרקוש אינה אלא מציאת מחט בערימה של שחת ועל כן נוסחת המרקוש לא תשלול חידוש מתרכובת בודדת שכלולה בה:

1 !גוסו ]1 .61055 6 ]0 זמ ומסח זסש6 וח 6006 015610505 6יזגו5ס!0156 מש0 ח6)ו1זשור ח66כ ע[קוחו5 סח ב[וותדזס] 6 ]1 ץ]קקם ח6ט6 ,5005

.]זו 511005160 עחם זווסת)זעו

זזסזיזק 0 ]0 ווח 0 05 ץ[ו5יז1] :5ח6050יז סע זס] הסוזח6ז 60 6וזז 6[66יו 1 51161 וזו 1ה6ו515 160 15 11 06601156 566000 חח ףחזהספססיז

.ום] 60506 [60קק ]0 0יז00

תג .שם6050-1 חזסיז] זיזסקםט 5ח010ז06ז5 60 יזסויזק 0 6וזז סז זפיהי1 המסחז 156 0 0065 סזסו/1* :פקוס!01] 05/0 8חוזז זסשופחם 0 חס 65ווף 0 1 ע50 10 8ווס!וו6והזז ‏ ץ[והזם] 16051 01 ,15 11 ".זפסיזס] ₪ ח1 ?]160 ם 6הז ו וז גוסץ !61 עמ ווסץ סו 16מ]וסטם 006חז ה66 5 ]160 זם!ווס וטק זוות .11 500 86'זווס6 ]0 ח60 גוסץ ,11]160ח106 66ח0) -ו65יזסי1 ססשרז6ו51 חז 15 500 זט :]יז 6 6וזז ץ[חס עוסח) גוסץ 1061160 זסח ]1 8 עו ו!ם ץ 170 65וזסז סיס 10 5 ץ600א זכ1) ".60065 ]ס 5מסזז!זחז פס

60 ]2009[ 03 1362(

יש לציין כי באותו עניין דובר בנוסחת מרקוש הכוללת %'10 תרכובות, מתוכן 86,000 מועדפות. מי מידת הפירוט המספקת את אותו תיאור פרטני לא הוכרעה באותו עניין:

חס סז זחווסוחם 0) 1ח06ו]]וו5 15 ]עו סוחו 0ף 10 6יזסה 666550 זסח 15 )1" 6 עזזיוסק עסחז מסזו65גוף 6זז ץ[פווסושטטכ) ".הסחוקז650 868!!סוונוטוטחן]* זס] ,100 מז 6וח60 קחד 005 ז5100ח60 זסה)0 )וול 060166 ]0 6חס סו חחזסחז זס] 6פסקזווק 60160וםחז עחם ]0 שז0]ו606ק5 6וזז 66מסו5חז

".05חווסקוחז60

בית המשפט חזר על הלכה ואת גםס בהחלטות עדכניות יותר ( תאז זא1דה 005 .1) (1045)07 )העות [2016] ,11/6 פטצזכזסם אזתצעצ צ פמדהאות אס (157 .זכ ,12.3.2016

6. גם הספרות בבריטניה אימצה במידה רבה פסיקה זו. המלומדים עטכ) ,0() 11167 816ת16 6?) 37155 ת0[1:) ,-36) [[ואעט ו-6[1סק1ת8:) 185שטסכ בספרס מצד אס 1 זט תתמדך)

((.60 17%) 11-46 ,5דאדק 0 זוג.1 עמדו על הדרישה לתיאור פרטני אשר יהא בכוחו לשלול חידוש:

זל 16 0[66160י ]זווס6 116 60600600 פסטו קז]סטסח 05 זם] 50" ץן1ז6060550 61055 260ו!0יז6ח6 0 ]0 6זוו0156]05 06 זסהז הסזוופסטסיזק ה6וגו5 .1 ]0 6 תושח ץזסט6 ה 600 ]0 6זוו156105 - 10 60)תווסחזם 0 ]0 קסעו על 065011000 פסטו 61055 זסז!'זס6 16[ יזועו ה6ו[קק הסזז66[סיז .זוז 6וז ]1 ]0 ]גוס הזו 260זוח0ז חם עם ‏ זס ם[ווחזזס] ]9660

שוחו" חס פהשר תססקו6חם "ס] 6166 פסטר זסתעש

1 06 1ח4056 .61055 "זס החווסקוחס6 ב6וחום[6 ז6זם! 6ז ]0 " הסחזקויז650 ז6ז[ז60 16 ]0 זיזסקן עחזם חהזחזיזס]זסקן זז 5010 06 וס 1]ווס6 .וחזם!6 -ז6ו0] 6 חזה!זשו ][וזפסיז ם 66וגונסיזקן ע[סם)וט6חז 1[ווסעו 6יזגופס!156 1 ".ץהסחזזס) חב 1220 6 ]ס זסה ב6יזסידווחז ו[סטסיוקקם פוחד

(11-61 .סיזסק ,15ח0006 ]0 שום! סז חס

בענייננו, פרסוס 498' מדגיש את אופן ההכנה של 7 תרכובות, ובהן גס את תהליך הכנה של מלח ההידרוכלוריד של סיטגליפטין (דוגמא 7). בהמשך מפורטות 26 תרכובות נוספות אך לא מתוארות דרכי ההכנה שלהן. עם ואת נאמר בפרסוס כי אופן הכנתן דומה לזה שפורט ביחס לדוגמאות 1 עד 7. כלומר, סך הכל הודגמו בפרסוסם וה 33 תרכובות. בתביעה 15 נתבעות כל אחת מ-33 התרכובות האמורות ומלחיס מקובליס רוקחית שלהם. עוד מלמד הפרסוס כי התרכובות המתוארות בו הינן בסיסיות ועל כן ניתן להכין מהן מלחיס תוך שימוש בחומצות מקובלות רוקחית, אשר רשימה שלהן פורטה בעמ' 10 לפרסום. בסיומה של הרשימה צוין כי מועדפות במיוחד 8 חומצות, אשר אחת מהן הינה החומצה הזרחתית.

טוענת המבקשת כי מתוך כלל החלופות האפשריות הללו, פרסוס 498' לא מלמד או מעניק עדיפות לתרכובת אחת ספציפית של הנוסחה הכללית. כמו כן, מציינת המבקשת כי פרסוס זה איננו כולל התייחסות לתכונות נוספות כגון: תופעות לוואי, טוקסיות, ספיגה, זמינות ביולוגית, צורת מתן מועדפת, תכונות פיזיקליות וכימיות של התרכובות ועוד.

בעניין סמית' קליין קבע בית המשפט כי אף שהבסיס החופשי, רוזיגליטזון, הודגם בפרסוס הקודם, המלח שלו, מלח המליאט, לא הודגס ולפיכך מהווה המלח "חומר חדש":

"פטנט 228 מתייחס למלחיס המשתייכים לקבוצת דכיבי כ12 הנתבעים בו

(עמ' 4 לפטנט 228) והוא מפדט 31 דוגמאות להכנת רכיבי כ1'2. דוגמא מס' 30 שבכתב הפירוט של פטנט 228 מתארת תהליך להכנת דוזיגליטזון (עמ' 38 לפטנט 228) ובפרק התביעות של פטנט 228 נתבע הלוזיגליטזון בתביעה מס' 2 (עמ' 41-42 לפטנט 228). (אולס, כפי שקבע בית משפט קמא, ובדין כד, המלח דוזיגליטזון מליאט אינו מוזכר בפטנט 228. לא למותד לשוב ולהפנות בהקשר זה, לחוות דעת המומחה מטעסם המערערות, פדופ' ברויאר, בה נכתב באותיות קידוש לבנה כי פטנט 228 אינו מתאר במפורש את מלח הדוזיגליטזון- מליאט (סעיף 9 ל"חוות הדעת הדאשונה" מיום 6.22004). כן יש להתייחס לעדותו בפני בית משפט קמא, במהלכה הודה, כי המלח לוזיגליטזון מליאט "הוא עצמו חומר חדש""

(פסקה 41 לפסק הדין) (הדגשה אינה במקור).

נראה כי אין באמירה ו של בית המשפט העליון כדי לסתור את קביעתו הכללית של בית המשפט בעניין סמית' קליין ולפיה גילויה של קבוצה שתוארה קודמטרתה גילוי האמצאה לציבור בתמורה להענקת מנופולין לממציא. הדבר בלתי מתקבל על הדעת במיוחד כשהוא נאמר על ידי אדס הרשוס כאחד הממציאיס בבקשת הפטנט שבפניי. על היחס בין גילוי האמצאה לבין קבלת התמורה בגינה ראה רע"א 6025/05

6 ) 8 1668 נ' טבע ואח' (פורסם בנבו, 19.5.2011) ;

"המונופולין המוענק לבעל הפטנט מותנה בגילוי מלוא מדכיבי האמצאה לציבוד הרחב במסגדרת פרסום קיבול הבקשה לרישום הפטנט. המטדה בכך היא, קודם כל, לאפשר הגשת התנגדויות לבקשת הפטנט בידי מי שחולק על זכות דישום הפטנט על האמצאה. שנית, הגילוי המלא נועד לאפשר לציבור לנצל את פדטי האמצאה לאחר שתקופת הבלעדיות תגיע לקיצה. וכך, לצד ההגנה שמעניק החוק לבעל הפטנט, על ידי הענקת מונופול על האמצאה

.5

.6

רשם הפטנטים, המדגמים וסימני המסחר

לתקופת זמן מוגדרת, מחוייב בעל הפטנט לחלוק את כל פרטי האמצאה עם הציבור הרחב (בג"ץ 280/60 "אביק" מעבדות תימיות בע"מ נ' הדשות המוסמכת ליבוא תכשירי דוקחות, פ"ד טו 1323, 1337 -1336 (1961) (להלן: ענין אביק); ע"א 665/84 סאנופי בע"מ נ' אוניפארם בע"מ, פ"ד מא(4) 729, 3 (19897) (להלן: ענין סאנופי); ע"א 217/86 שכטר נ' אבמץ בע"מ, פ"ד מד(2) 846, 8% -852 (1990) (להלן: ענין שכטר)). הזכות הקניינית העשויה להירכש, אס תאושדר בקשה לפטנט, כרוכה במחיר גילוי פרטי האמצאה לציבור בשלב מוקדם של הליך הבקשה לפטנט, ובלקיחת סיכון כי מתחדרים יעשו שימוש בפרטים אלה לתועלתם, כפי שיוסבר בהמשך."

יתרה מכך, גישה דוגמת זו של המבקשת שוללת למעשה כל אפשרות להסתמך על מידע שתואר בפטנטיס הן לצורך המשך מחקר והן כפרסומים קודמיס השולליס חידוש או התקדמות המצאתית.

מו האמור עולה כי לאור האמור בפרסוס 498' יצירתו של מלח פוספט של הסיטגליפטין היה ידוע לפני המועד הקובע. טענת מבקשת הפטנט הינה כי אין כל וודאות איזה מלח פוספט יווצר (האס חד מימני או דו-מימני) ועל כן אין פרסוס זה כדי לשלול חידוש מבקשת הפטנט. מאידך טוענת המתנגדת כי לפי כלל ה"תס800ק0161ת\/ 1ח66ה1" מלח גה כלול בפרסום 498' וזאת מן הטעס שהוא היחיד שיכול להיווצר בתגובה שבין סיטגליפטין כבסיס חופשי לבין החומצה הזרחתית.

כלל ה -116128110זה3ּ 61יז6 1

טענת המתנגדת אס כן היא כי מלח ה-2112 תואר במסגרת פרסום 498' באופןו אינהרנטי ולכן שולל פרסוס וה את החידוש שבאמצאה שבפניי. ואת, מאחר ולטענתה מלח זה הנו המלח היציב היחיד הצפוי להתקבל כתוצר של תגובה בין סיטגליפטיו לחומצה זרחתית, תגובה שהוצעה בפרסום 498'.

כפי שהובהר בסיכומי המתנגדת טענתה כי מלח ה-12712 הינו התוצר האפשרי היחיד בתגובה

כאמור הועלתה כמענה להחלטת ה-תסופנע1כ] תסטופסקקכ) בהתנגדות לפטנט האירופי המקביל. באותה החלטה נקבע כי משעה שלא ניתן לשלול מעבר לכל ספק סביר קיומס של מלחי פוספט אחרים של סיטגליפטין ולא הוצגו ניסוייס התומכיס בכך שקיימת רק אפשרות אחת ליצירת מלח עס חומצה זרחתית, דינה של ההתנגדות להידחות.

מהפן של דיני הפטנטים נזקקה המתנגדת לכלל ה- "811618008 1ח6ז6תת1". משמעותו של הכלל הינה כי ביצוע ההוראות בפרסוס קודסם יביא בהכרח לביצוע האמצאה, לפיכך האמצאה תוארה באופן אינהרנטי בפרסוס הקודס. על מנת שפרסוס קודס המתאר את דרך ההכנה של

10

אמצאה ישלול חידוש מבקשה מאוחרת יותר באופן אינהרנטי, עליו לתאר את דרך ההכנה כך שביצועה בפועל יניב תוצאה אחת בלבד - היא התוצאה שמתוארת בבקשה המאוחרת (ר'

התנגדות לבקשת פטנט מס' 115314, עמהּקומס-) חב ע1.111 1511 נ' אוניפארם בע"מ, פס' 44 (11.3.2004)).

ודוק, אין די בכך כי "סביר ביותר" שחזרה על המתואר בבקשה תביא לתוצאה שבפרסום הקודם, אלא יש להראות כי התוצאה אליה הגיעו הנה התוצאה האפשרית היחידה:

6ח1) "166]]וו5 01 0065 סססזז]6אז] חמזחז[6שרזסטס השעש ,הסססהז!6ז ז"

(21 06 [2002] .6 601606 ]הטסו ץ .6ח1 65ח6ז5ע5 6הנוסקסזסת7

כמו כן, על המבקש לשלול חידוש מבקשה באמצעות ביצוע ניסוייס החוזריס על האמור באמצאה במטרה לבדוק מהי התוצאה המתקבלת להיצמד בדייקנות להוראות הפרסום, ולהקפיד כי הניסוייס מבוצעיס בהתאם לידע בתחוס במועד הרלבנטי וללא חכמה שבדיעבד:

0 וסוט ₪ הזוע זח6וחויז6קא6 קש |ספסקסזק זיזם זסוזק שח פהזוססקסיד חז" 6 זו ]ווח 50 00 10 8חוא566% קזזסק 16 מס]סשטסח ]0 16% פהוטסיזק 16 1060610 .1ח6וחוו00 66זוו50 16 ]0 שחזה 1606 6 0 עוו]הוום] וח6וו5 ]0 6פסקזווק ₪6[ זס] ]ח6ווו006 61066 06) ]0 תסהם)סזקזסוחו ז16010!פווק 15 ]0 0016 16 ]0 05 05565560 06 10 0661060 15 זח6וחזיז6קאס 4 שוח ]0 05[ 16 26 10 066860 0150 15 מסזשזסזטזס)וחו 6 חס זז קל 66)ח6וח6!קקוו5 26 ]0 ]ווח 6006]שוסתא 56סתשו כז6א'זסעו

(11-42 ,1 תד) " .6006[עוסח:!

כאמור, טוענת המתנגדת כי ביצוע האמור בפרסוס 498' יוביל בהכרח לקבלתו של מלח ה- קד כמלח היציב היחידי. על מנת להוכיח או להפריך טענה זאת, ביצעו הן המבקשת והן המתנגדת ניסויים. מטעס המבקשת העיד לעניין זה פרופ' אטווד, ומטעס המתנגדת הוגש תצהיר של ד"ר צ'ייל. הרקע התיאורטי לניסוייס אלה הובא בחוות דעתו של פרופ' סרג'ודין ופרופ' אטווד.

בטרס יפורטו הניסוייס יובהר הרקע התיאורטי להסם, המתמקד בכלל שקיומו הוטל בספק

והוא כלל ה"דלתא 8 אכ" (להלן גם: "8אק\/".

4. 88 הינו מדד לעוצמת החומצה, דהיינו לנטייתה למסור פרוטון (*11). ערך זה נמדד בתגובה

ביו החומצה לבין מים. ככל שהחומצה מגיבה יותר עס המים, דהיינו התגובה הינה בכיוון

1

.5

.6

.7

.8

.9

התוצרים, כך ערך וה הינו גבוה יותר. ככל שהתגובה הינה יותר לכיוון המגיביס, דהיינו רק חלק מן החומצה הגיבה עס המים, כך ערך וה הינו נמוך יותר. 98 מוגדר כ 8

כתוצאה מכך, ככל שהחומצה חלשה יותר כך ערך ה-8אק שלה גבוה יותר (נספח ₪ לתצהירו של פרופ' אטווד).

לטענת המתנגדת, ניתן לחזות האס הגבה של בסיס וחומצה תיצור מלח יציב וזאת בהתאס לכלל הדלתא 1%8ק. עמדת המתנגדת הינה כי בהתאס לכלל זה צריך להיות הפרש של לפחות שתי יחידות בין מדד ה-08 של החומצה, לבין מדד ה-1%8ק של הבסיס. במליס אחרות, ערך

ה-8א של החומצה צריך להיות נמוך לפחות בשתי יחידות מאותו ערך של הבסיס.

לעומתה, סבורה המבקשת כי הכלל הינו אחר והוא משתקף בספרות המקצועית. לטענתה, די בכך שההפרש הוא חיובי (לטובת החומצה) כדי שהתגובה תתרחש ויווצר מלח (ראה 20010),

נספח 02 לחוות הדעת של פרופ' אטווד)

58 06 10 1:05 00610 6ו0ףוו[חס6 6ו ]0 ס)אנכ 6זז ז501/ ₪ חזזס] 0 ץן'זס16)"

".ויז 1116 ]0 6010 00516 6\זז ]0 סאק 6 0 [סוו6 יזס חסוזז

בענייננו, ערך ה-8א של החומר הפעיל סיטגליפטין הנו 7.7, ואילו לחומצה הזרחתית שלושה מימנים, ובהתאס שלושה ערכי 143כ: 2.12, 7.21 ו-12.67 (סרג'ודין 1, ס' 49, נספחים 11-10). טענת המתנגדת היא כי מאחר וכלל הדלתא 1%8ק מתקיים רק ביחס למימן הראשון של החומצה הזרחתית (הפרש של 5.58 יחידות), בתגובה בין סיטגליפטין לחומצה זרחתית צפוי

מעבר של הפרוטון הראשון לסיטגליפטין, ליצירת מלח ה-112כ והוא בלבד. במליס אחרות, בתגובה בין סיטגליפטין לבין חומצה זרחתית יכול להיווצר מלח יציב אחד בלבד.

המבקשת סבורה כי קיימיס לפחות שני מלחיס אפשרייס בתגובה האמורה: מלח שבו החומצה תמסור פרוטון אחד ומלח שבו החומצה תמסור שני פרוטוניס. יתרה מכך, לטענתה,

ניתן ליצור את המלח בתמיסות שאינן מים, כגון תערובת של מיס ומתאנול, או ערכי ה-8ק של החומצה ושל הבסיס משתנים.

בנוסף, טוענת המבקשת כי אין כל וודאות שניתן יהיה לשקע או לבודד מלח הנוצר בתמיסה וזאת ללא תלות בהפרש ה-8א2. לטענתה, קייסם מרחק רב בין הכנת מלח בתמיסה לבין הכנה

של מלח מוצק היוצא מן התמיסה, וזהו, לטענתה, אתגר מחקרי בפני עצמו. בתמיכה לכך, הפנתה המבקשת לדוגמאות נוגדות בהן לא הצליחו להביא לבידוד מוצקיס והוצאת המלח מן

התמיסה למרות הפרשים של 2 יחידות ומעלה בערך ה-148ק.

12

0. נראה שהצדדיס מסכימיס כי השאלה האס ניתן לשקע או לבודד מלח הנוצר בתמיסה שונה

.1

.2

מן השאלה האס ניתן לצפות את היווצרות המלח באמצעות כלל הדלתא 8אפ.

כלל הדלתא 8אק נדון בספרות. 3850 מביא את הכלל במאמרו (נספח 2 ל סרג'ודין 1,

כדלקמן):

6יז6ו]1 101 060602160 ע][06ועו 15 11 5016 0510016 ]0 חסווסחדזס] 6הז זסיז" 6 ה66שח06 5!וחוו 3 זווספם ]0 66ח6ז01]]6 הוהווהזוחזחז ם 06 1!ווסת5 6[ חסהשו ץ]65260101 ,מסוז6זהווס6 15 ]0 01 חס קווסיזף 6 ]0 6גווסט !0000051000 .2050 זס 0610 אס6עו ץ[זם]וו6ויזסק 0 15 0500066וו5 פוויז

!51001 0666710016 חם ₪105 ]₪501 שזסחעו המווס] 6 קוח 5חסווקס6אס

".65וו]סע 60 86 חז 66ח6ז6]]ום זס]1חז5 ם הזשכ 6יז6וז 6516

נראה כי הראיות מצביעות על כך שכלל הדלתא 148 הינו "כלל אצבע" קיים ומוכר. במלים

אחרות, זהו כלל הסתברותי במובן וה שההסתברות שהתגובה תתרחש עולה ככל שההפרש גבוה יותר. על כן אין אה מפתיע כי קיימיס מקריס בהס התגובה התרחשה גם בהפרשים קטנים יותר מ-2 או 3 יחידות ואלה הוצגו במהלך הדיון:

א.

מגוון מלחי 10ת1100ם: ובהם: מלח 11816וח81כ 0ומ0ס!ות שלו דלתא אק של 0.5; מלח 8661816 10ם1100ם שלו דלתא 148 של 0.7; 3016 פנמטס!ות שלו דלתא 168 של 1 ((6805₪165 טומטס1גצז) 17510 ,קהזקסתס!/\ )6טסזק, מב/15; .סק הת 01 1130000 ,(.05) בזטנות6//\ .62 6311116 ,5181 הס1זת161 (010100 60ת5660) 406-407 ,1256 0ם8 ,56166010 ,165י6קסעק 58185, מב/16; 05 9, מב171).

מלח פוספט של [6817/60110 בעל ערך של דלתא 148 של 0.7 ( 58031 ,12 5 516816 --1ק0עק]ץא00ת 01 1100 .ג 3 6[טפעט 2 א 31080 ,ג א זטגת ,תק א -2008;70:255 561 ווה 1 1018 .68/601101 01 501001118 מס ב א66[006 7, מב/18 ; 2008/002683 0)/\, מב/19 ; 2008/0262069 15ז, מב/20).

מלח ציטראט של החומר הפעיל 1958811186 שלו דלתא גאק של 0.7 ( מגוחא 2155061810 16ה תק 160 1 ,8ב /\ 1105 ,070618006 8ת28ט2 ,תטסן6

5 3007 0ת3 4687655108 ז68ת11תסצ] 1116 עס 6ה1485881[1 01 15ת519הס:)

(2010) 12818 110808 11 0016016ז0ק526610 בשת6[6טהעוט[ט] +0, מב/21; 9 00)שמ/ב22).

3. החוקרת 27026-080628), במאמרה 8אכ 16 86 065א16קותס6 61751811186 610-0856"

.4

".נת, מב/14 (להלן: "קרח-קובזה") אליו הפנתה המתנגדת, בדקה מעל 6000 תרכובות

גבישיות וניתחה את היחס בין הפרשי ה-148 לבין כמות התרכובות. בתחילת המאמר מזכירה החוקרת את כלל האצבע האמור, אשר לדבריה מבוסס היטב על נסיונה של התעשייה הפרמצבטית לייצר מלחיס:

0 200060 66ח6ז0]]ו0 סק 116 תש ]10 0000/60 18 ]][" = 6אק\) 3 זס 2 ח6ה] ז00)6ז 15 0/2056 000 ₪66 8חז5101]5ז0606 5 מסווסויזס] ]501 ,(3 חס 2 < [1)0]0010ק - [2056 6סזהחס)סזט]ס0אתע ]0 6015 ז0])0 [6ט1ז00 ה066 5סה מתזוותז ]0 6[ווז סאק 5ווז'ז .6660קאס וח קזו5ווחז [160ווו66סחיזס וק 6ז מזו[זוו מסנוסחזיזס] 5011 חז 66חסויז6קאס

"...51110165 ]0 "יז הווח 60זוחזז! ם עמ 160]ז!קח ז6א6 ה066 0150 ₪5

על פי המחקר שערכה, בהפרשי אק של 2, 3 ו-3.75 יחידות, הסבירות להיווצרות המלח הינה 0 80 ו-90%, בהתאמה (עמ' 6364). הסבירות להיווצרות מלח כאשר לא קיים הפרש 8 אק

(כלומר 28.8=0)\)) הינה פחות מ-40%. ממצאיס אלה תומכיס במסקנה כי ישנס מקרים שבהס הכלל אינו חל (ההסתברות המשלימה).

מחומר הראיות שהגישה המתנגדת נראה כי הקהילה המדעית אכן ייחסה חשיבות להפרש ערכי ה-48נ של החומצה והחומר הפעיל. פרסומים נוספים שהביאה המתנגדת מאששים גם את טענתה כי הפרש ערכי ה-8אכ בן 2 ו-3 יחידות צפוי להניב מלח (ם1ז285, סרג'ודיו 1, נספת 2, ₪ַת10, סרג'ודין 1, נספח 3). איני סבורה כי קיימת סתירה בין האמור במאמרו של 620016

כי די בהפרש חיובי כלשהי לבין קיומו של כלל אצבע כאמור. כפי שהדגימה המבקשת באמצעות המאמר של קרוז-קובזה קיימת סבירות שיווצר מלח אך היא עולה משמעותית

בהפרשיס של 2 יחידות ומעלה. הפנייתה של המתנגדת למאמרו של 16ש20) משנת 1986 (אטווד 1, נספח 02), איננה מספיקה בעיני כדי לסתור את הטענה בדבר קיומו של הכלל אשר בוססה על ידי ראיות רבות ועדכניות יותר. אין בהפניותיה של המבקשת למקריס בודדיס

מסוימיס כאלה ואחריס בהס לא התקייס הכלל על מנת לסתור את עצס קיומו, שכן אלו הס החריגיס ולא הכלל.

כעולה מחוות דעתו של פרופ' סרג'ודין, המומחה מטעס המתנגדת, יצירת מלח פוספט של סיטגליפטין כרוכה במעבר של פרוטון מן החומצה הזרחתית לקבוצת האמין שבמולקולת הסיטגליפטין. לטענתו, נוכח מבנה מולקולת הסיטגליפטין, בעל מקצוע בתחוס לא היה צופה כי אותה מולקולה תוכל לקבל פרוטון נוסף ממולקולה שניה של חומצה זרחתית, שכן קבוצת האמין של מולקולת הסטיגליפטין כבר קיבלה פרוטון וה ליצירת מלח ה-115. (סרג'ודין 1, ס' 47, סרג'ודין 2, ס' 48). מו הצד השני, טוען פרופ' אטווד מטעס המבקשת כי למולקולת הסטיגלפטין מספר אתרי פרוטונציה רלבנטיים נוספים (אטווד1, ס'8).

לאחר שמיעת המומחים וחקירותיהס יש לטעמי לקבל את עמדת המתנגדת. נתוניס מתוך מאגר המידע 517% הקודמיס לתאריך הבכורה כולליס ערך 88 אחד בלבד וגס בכךלחומצה זרחתית תוך שימוש ביחסים שונים של חומרי המוצא ובתנאי תגובה שונים, כגון טמפרטורות שונות ومמסים שונים , וזאת תוך שימוש במתאנול, במים, בשילוב ביניהם ובטמפרטורות שונות. מן

הצד השני, ערך פרופ' אטווד ארבע ניסויים העושים שימוש במספר רב יותר של ממסים שונים ובטמפרטורות שונות (3 ניסויים ב-70 מעלות וניסוי אחד ב-50 מעלות).

המבקשת והמתנגדת תקפו ואת זאת ביחס לניסויים שערכו. ואולם, בסופו של דבר השאלה שלפנינו היא אם הצליחה המבקשת להראות כי אכן ניתן היה לקבל מלח יציב אחר מלבד מלח ה-2112. אקדים ואציין כי אינני סבורה שהמבקשת עמדה בנטל זה כפי שאפרט להלן.

כעולה מן החומרים שהגישו הצדדים, בעלי מקצוע בתחוס משתמשים במספר שיטות אנליזה הנחלקות בהתאם לד"ר צ'ייל לשני סוגים: אנליזות המספקות מידע על ההרכב הכימי ומבנה התרכובת של התוצר, ואנליזות המספקות מידע על המאפיינים הפיזיים של התוצר (צ'ייל 1, פס' 46, צ'ייל2, פס' 13 - 23);

1. (ה6010הץ]/121 עְה8-א) - אנליזה המאפשרת קבלת מידע על המבנה הגבישי של חומר בהתבסס על כך שלכל גביש דיפרקציה ייחודית. האנליזה מתבצעת באמצעות השוואת דיפרקציה של החומר הנבדק אל דיפרקציית ייחוס. השימוש העיקרי בשיטה זו הינה לשס מתן מענה לשאלה אם החומר שהתקבל הינו גבישי או אמורפי והאם שני גבישים שהתקבלו זהים זה לזה או שונים זה מזה.

2 אנליזת אלמנטים - אנליזה המאפשרת לבדוק את הכמות היחסית של יסודות הדגימה (חנקן, פחמן, מימן וחמצן). מקובל להציג את תוצאת האנליזה בהשוואה לערך מחושב המשקף את הכמות שמצפים למצוא ביחסים סטויכיומטריים מסוימים. התאמה בין הערך המתקבל לערך המחושב מאפשרת לקבוע את היחס הסטויכיומטרי של הדוגמה.

43. >1256₪ (28[071810)77) שַת1ממ5632 [21/1676₪113) - אנליזה תרמית הבוחנת את העברת החום אל החומר הנבדק או ממנו בעת חימום. מאחר ולחומריים שונים נקודת התכה שונה, שימוש באנליזה את מאפשר להבחין בין מבני גבישים שונים.

4. 10 (515ע81ת\/ 160716ת8/1 110101 - אנליזה תרמית הבודקת שינויים במשקל הדגימה כתוצאה מחימום. שינויים אלו מתרחשים כתוצאה מאיבוד מס

או התנדפות של חומרי הדגימה (פרוטוקול הדיון מיוס 28.1.15 עמ' 34 ש'8).

5 1% - 105008866 136016 ע6168טצ1 -אנליזה העושה שימוש בתהודה מגנטית גרעינית לצורך זיהוי המבנה האטומי והמולקולרי של חומרים כימיים שונים.

פרופ' אטווד השתמש בארבע שיטות לצורך בחינת תוצרי ניסוייו: עע8א, 56כ, 703 ואנליזות אלמנטיס. טוענת המתנגדת כי שיטות אלו אינן מתאימות כשלעצמן לצורך זיהוי התוצר. לשיטתה, המבקשת לא הצליחה להוכיח כי יצרה מלח שאינו מלח ה-פוספט וכי

למעשה כלל המלחים שיצר פרופ' אטווד הנס אותו מלח של חומרי מוצא שלא הגיבו ותוצרי לוואי.

טוען ד"ר צ'ייל כי אנליזת האלמנטים איננה מבחינה בין חומרי מוצא שלא הגיבו, תוצרי לוואי, מלח שהתקבל מאותם חומרי מוצא או שילוב של חומרי מוצא ומלחים (להלן: "אי- ניקיונות") (צ'ייל 2, פס' 17-13). לפיכך, על מנת להסיק מסקנות מאנליזה יש לוודא תחילה כי התוצר בו עושים שימוש נקי מכל אותם אי-ניקיונות. מאחר ופרופ' אטווד לא שטף את תוצרי הניסויים הראשוניים שערך, נותרו בהס לשיטת המתנגדת אי-ניקיונות אשר לא אפשרו להסיק מסקנות.

נוכח האמור, ביקש פרופ' אטווד לערוך ניסוי נוסף אשר חזר על הניסוי הראשון שערך, אך הפעיל בתוספת שטיפה של התוצר. משהדבר אושר לו, הגיש פרופ' אטווד תצהיר נוסף בעניין במסגרתו חזר על אחד מן הניסויים שערך במקור, הפעם בתוספת שטיפת התוצר (להלן: "אטווד 2"). לטענתו, גם לאחר שטיפה ואת הגיע לאותה התוצאה אליה הגיע במסגרת תצהירו הראשון ובכך היה להוכיח כי קיבל מלח 2:1.

בכך לא הסתיימה סבב הראיות. בשלב זה ביקש ד"ר צ'ייל לתחזור גם הוא על הניסוי הנוסף שערך פרופ' אטווד בטענה כי השטיפה שערך פרופ' אטוודיעה הבלתי תלויה. אציין כי התביעות התלויות 2 ו-3 הינן התצורה הכיראלית של אותו מלח, תביעה 4 מציינת כי המלח הינו גביש מונוהידרט, תביעות 5–11 הינן אפיוניס נוספים של אותו מלח באמצעות אנליזות שונות, תביעות 12–17 הינן תביעות לתכשיר רוקחי הכוללות את המלח בחלקיק שבין 10% ל-100% חומר פעיל. תביעות התהליך 18–22 הינן תביעות כלליות לתהליך אשר לא נטען כי יש בהן חידוש או התקדמות המצאתית מעבר לנטען ביחס לתביעה הבלתי תלויה.

לפיכך ההכרעה כי ההמצאה אינה כשירה לפטנט חלה על מערכת התביעות כולה.

סוף דבר

0. ההתנגדות מתקבלת. המתנגדת תגיש בקשה לפסיקת הוצאות המגובה בתצהיר וזאת תוך 30 יום. היקף הבקשה לא יעלה על 3 עמודים בגופן וברווח המקובל בבתי המשפט. תשובה לבקשה ותשובה לתשובה תוגשנה במועדים הקבועים בתקנות. היקף תשובת המבקשת לבקשה לא יעלה על 3 עמודים והיקף התשובה לתשובה, ככל שתוגש, לא יעלה על 2 עמודים.

ז'קלין ברכה

סיגנית רשם הפטנטים

ניתן בירושלים ביום ל' סיון תשע"ט 3 יולי 2019

סימוכין: 0